The invention provides a method for the formation of a tissue-targeting thorium complex, said method comprising； a) forming an octadentate chelator comprising four hydroxypyridinone (HOPO) moieties, substituted in the N-position with a C l-C 3alkyl group, and a coupling moiety terminating in a carboxylic acid group； b) coupling said octadentate chelator to at least one tissue-targeting peptide or protein comprising at least one amine moiety by means of at least one amide-coupling reagent whereby to generate a tissue-targeting chelator； and c) contacting said tissue-targeting chelator with an aqueous solution comprising an ion of at least one alpha-emitting thorium isotope. A method of treatment of a neoplastic or hyperplastic disease comprising administration of such a tissue-targeting thorium complex, as well as the complex and corresponding pharmaceutical formulations are also provided.L'invention concerne un procédé permettant de former un complexe de thorium capable de cibler des tissus, ledit procédé comprenant les étapes consistant : a) à former un chélateur octadentate comprenant quatre groupements hydroxypyridinone (HOPO), substitués en position N par un groupe alkyle en C1-C3, et une partie à rôle de couplage se terminant par un groupe acide carboxylique ； b) à coupler ledit chélateur octadentate à au moins un peptide ou une protéine à rôle de ciblage des tissus comprenant au moins un groupement amine au moyen d'au moins un réactif de couplage à l'amide, de manière à générer un chélateur à rôle de ciblage de tissus ； et c) à mettre en contact ledit chélateur à rôle de ciblage de tissus avec une solution aqueuse comprenant un ion d'au moins un isotope de thorium émetteur de rayonnement alpha. L'invention concerne également une méthode de traitement de maladies néoplasiques ou hyperplasiques comprenant l'administration d'un tel complexe de thorium capable de cibler des tissus, ainsi que le complexe et les formulations pharmaceutiques correspondantes.
