The invention provides a method for the formation of a tissue-targeting thorium complex, said method comprising； a) forming an octadentate chelator comprising four hydroxypyridinone (HOPO) moieties, substituted in the N-position with a methyl group, and a coupling moiety terminating in a carboxylic acid group； b) coupling said octadentate chelator to at least one tissue-targeting moiety targeting HER2； and c) contacting said tissue-targeting chelator with an aqueous solution comprising an ion of at least one alpha-emitting thorium isotope. A method of treatment of a neoplastic or hyperplastic disease comprising admistration of such a tissue-targeting thorium complex, as well as the complex and corresponding pharmaceutical formulations are also providedL'invention concerne un procédé permettant de former un complexe de thorium ciblant des tissus, ledit procédé comprenant : a) la formation d'un chélateur octadentate comprenant quatre parties hydroxypyridinone (HOPO), substitué en position N par un groupe méthyle, et une partie de couplage se terminant par un groupe acide carboxylique ； b) le couplage dudit chélateur octadentate à au moins une partie ciblant des tissus qui cible HER2 ； et c) la mise en contact dudit chélateur ciblant des tissus avec une solution aqueuse comprenant un ion d'au moins un isotope de thorium émetteur de rayonnement alpha. L'invention concerne également un procédé de traitement d'une maladie néoplasique ou hyperplasique comprenant l'administration de ce complexe de thorium ciblant des tissus, ainsi que le complexe et les formulations pharmaceutiques correspondantes.
