Large-pore mesoporous silica nanoparticles (MSN) were prepared and functionalized to serve as a robust and biocompatible delivery platform for platinum-acridine (PA) anticancer agents. The material showed a high loading capacity for the dicationic, hydrophilic hybrid agent [PtCl(en)(N-[acridin-9-ylaminoethyl]-N-methylpropionamidine)] dinitrate salt (P1 A1) and virtually complete retention of payload at neutral pH in a high-chloride buffer. In acidic media mimicking the pH inside the cells lysosomes, rapid, burst-like release of P1 A1 from the nanoparticles is observed. Coating of the materials in phospholipid bilayers resulted in nanoparticles with greatly improved colloidal stability. The lipid and carboxylate- modified nanoparticles containing 40 wt.% drug caused S phase arrest and inhibited cell proliferation in pancreatic cancer cells at submicromolar concentrations similar to carrier-free P1A1. One feature of the nanoparticle-delivered P1A1 was that the payload did not escape from the acidified lysosomal vesicles into the cytoplasm, but was shuttled to the nuclear membrane and released into the nucleus.La présente invention concerne des nanoparticules de silice mésoporeuse à grands pores (MSN) qui ont été préparées et fonctionnalisées pour servir de plateforme dadministration robuste et biocompatible pour des agents anticancéreux à base de platine-acridine (PA). Le matériau présente une capacité de charge élevée pour lagent hybride hydrophile dicationique [PtCl(en)(N-[acridin-9-ylaminoéthyl]-N-méthylpropionamidine)], sel de dinitrate (PI Al) et la rétention quasi-totale de la charge utile à pH neutre dans un tampon à haute teneur en chlorure. Dans des milieux acides mimant le pH à lintérieur des lysosomes des cellules, une libération rapide de type en rafale de PI Al depuis les nanoparticules est observée. Le revêtement des matériaux dans des bicouches de phospholipides conduit à des nanoparticules ayant une stabilité colloïdale grandement améliorée. Les nanopa
