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Thrombospondin 1 binding peptide
专利权人:
第一三共株式会社;ペプチドリーム株式会社
发明人:
山口 孝弘,森 裕,斉藤 博直,窪田 秀樹,古川 詔大,大塚 絵里,石貝 裕,井尻 宏志,リード パトリック
申请号:
JP2018539736
公开号:
JPWO2018052002A1
申请日:
2017.09.13
申请国别(地区):
JP
年份:
2019
代理人:
摘要:
Disclosed is a compound that can promote angiogenesis by inhibiting the function of TSP1, and is useful for the treatment or prevention of diseases such as severe leg ischemia. [Wherein A is selected from linking groups A1 to A6, and Xaa1 is a residue of an aliphatic amino acid, an aromatic amino acid, a basic amino acid, a neutral amino acid, or an acidic amino acid. Xaa2 is an aromatic or neutral amino acid residue; Xaa3 is an aliphatic amino acid, aromatic amino acid, or basic amino acid residue; Xaa4 is Ser, Xaa5 is Gly or Ser; Xaa6 is a basic amino acid residue or a neutral amino acid residue; Xaa7 is a neutral amino acid residue or an acidic amino acid residue; Xaa8 Is an aromatic amino acid residue; Xaa9 is an aliphatic amino acid, neutral amino acid, or aromatic amino acid residue; Xaa10 is a basic amino acid residue; An acid, aliphatic amino acid, aromatic amino acid, or neutral amino acid residue; Xaa11 is an aromatic amino acid residue; Xaa12 is an aliphatic amino acid, aromatic amino acid, or basic amino acid residue; Or a pharmacologically acceptable salt thereof.TSP1の機能を阻害することで血管新生を促進することができ、重症下肢虚血などの疾患の治療または予防に有用である化合物の提供。 式(I)【化1】[式中、Aは、連結基A1~A6から選択され、Xaa1は、脂肪族アミノ酸、芳香族アミノ酸、塩基性アミノ酸、中性アミノ酸、または酸性アミノ酸の残基であるか、あるいは存在せず;Xaa2は、芳香族アミノ酸または中性アミノ酸の残基であり;Xaa3は、脂肪族アミノ酸、芳香族アミノ酸、または塩基性アミノ酸の残基であり;Xaa4は、Ser、Thr、Ala、またはmSであり;Xaa5は、GlyまたはSerであり;Xaa6は、塩基性アミノ酸または中性アミノ酸の残基であり;Xaa7は、中性アミノ酸または酸性アミノ酸の残基であり;Xaa8は、芳香族アミノ酸残基であり;Xaa9は、脂肪族アミノ酸、中性アミノ酸、または芳香族アミノ酸の残基であり;Xaa10は、塩基性アミノ酸、脂肪族アミノ酸、芳香族アミノ酸、または中性アミノ酸の残基であり;Xaa11は、芳香族アミノ酸残基であり;Xaa12は、脂肪族アミノ酸、芳香族アミノ酸、または塩基性アミノ酸の残基である]で表される大環状ポリペプチドまたはその薬理上許容される塩など。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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