БЕНШЕРИФ Меруан (US),БЕНСОН Лайза (US),ДАЛЛ Гари Морис (US),ФЕДОРОВ Николай (US),ГАТТО Грегори Дж. (US),ДЖЕНУС Джон (US),ДЖОРДАН Кристен Г. (US),МЭТЬЮ Джейкоб (US),МАЗУРОВ Анатолий А. (US),МЯО Лань (U
申请号:
RU2012140182/15
公开号:
RU2012140182A
申请日:
2012.09.19
申请国别(地区):
RU
年份:
2014
代理人:
摘要:
1. The method of obtaining stereochemically enriched (2S, 3R) -N- (2 - ((3-pyridinyl) methyl) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-yl) benzofuran-2-carboxamide or its pharmaceutically acceptable salt comprising a step in which (2 - ((3-pyridinyl) methyl) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-one is subjected to dynamic optical separation into isomers, and a subsequent step in which stereoselective reductive amination is carried out, separated the isomers of (2 - ((3-pyridinyl) methyl) -1-azabicyclo [2.2.2] oct-3-one.2. A method for producing stereochemically enriched (2S, 3R) -N- (2 - ((3-pyridinyl ) methyl) -1-a abicyclo [2.2.2] oct-3-yl) benzofuran-2-carboxamide or a pharmaceutically acceptable salt thereof, comprising the step of stereochemically enriched (2S, 3R) - (2 - ((3-pyridinyl) methyl) -3- amino-1-zabicyclo [2.2.2] octane is subjected to treatment 3. Stereochemically enriched (2S, 3R) - (2 - ((3-pyridinyl) methyl) -3-amino-1-azabicyclo [2.2.2] octane. 4. Stereochemically enriched (2S) -2 - ((3-pyridinyl) methyl-1-azabicyclo [2.2.2] octane di-para-toluene-D-tartrate.1. Способ получения стереохимически обогащенного (2S,3R)-N-(2-((3-пиридинил)метил)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)бензофуран-2-карбоксамида или его фармацевтически приемлемой соли, включающий стадию, на которой (2-((3-пиридинил)метил)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-он подвергают динамическому оптическому разделению на изомеры, и последующую стадию, на которой проводят стереоселективное восстановительное аминирование, разделенного на изомеры (2-((3-пиридинил)метил)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-она.2. Способ получения стереохимически обогащенного (2S,3R)-N-(2-((3-пиридинил)метил)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)бензофуран-2-карбоксамида или его фармацевтически приемлемой соли, включающий стадию, на которой стереохимически обогащенный (2S,3R)-(2-((3-пиридинил)метил)-3-амино-1-забицикло[2.2.2]октан подвергают обработке.3. Стереохимически обогащенный (2S,3R)-(2-((3-пиридинил)метил)-3-амино-1-азабицикло[2.2.2]октан.4. Стереохимически о