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双-酰化的GLP-1衍生物
- 专利权人:
- 诺沃—诺迪斯克有限公司
- 发明人:
- A.R.马德森,B.韦乔雷克,J.科费德,J.劳,J.施佩茨勒,J.T.科德拉,L.林德罗特,P.W.加里贝,P.绍尔贝格,T.克鲁泽
- 申请号：
- CN201180054077.1
- 公开号：
- CN103209711B
- 申请日:
- 2011.11.09
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2016
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及GLP-1类似物的衍生物或其药学上可接受的盐、酰胺或酯，所述类似物包含对应于GLP-1(7-37)(SEQ？ID？NO:1)的18位位置的第一K残基，在另一个位置的第二K残基，和与GLP-1(7-37)比较，所述类似物包含最多12个氨基酸改变；所述衍生物包含两个经由接头分别与所述第一和第二K残基连接的延长部分，其中所述延长部分选自Chem.1、Chem.2和Chem.3：Chem.1：HOOC-(CH2)x-CO-*Chem.2：HOOC-C6H4-O-(CH2)y-CO-*Chem.3：R2-C6H4-(CH2)z-CO-*，其中x为6-18范围内的整数，y为3-17范围内的整数，z为1-5范围内的整数，和R2为摩尔质量不高于150？Da的基团；和所述接头包含Chem.4：*-NH-(CH2)2-(O-(CH2)2)k-O-(CH2)n-CO-*，其中k为1-5范围内的整数，和n为1-5范围内的整数。本发明还涉及其药物用途，例如在治疗和/或预防所有形式的糖尿病和相关疾病中的药物用途，以及涉及相应的新肽和侧链中间体。所述衍生物适于口服给药。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
