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GLP-1前体药物
- 专利权人:
- 诺和诺德股份有限公司
- 发明人:
- J.C.诺里德
- 申请号：
- CN201380011989.X
- 公开号：
- CN104185639B
- 申请日:
- 2013.02.26
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及通式I的GLP‑1前体药物:R1‑(NHXaa1)‑Xaa2‑(OHis)‑(GLP‑1肽) (式I),其中GLP‑1肽是GLP‑1(8‑37) (SEQ ID NO:1)或与GLP‑1(8‑37)相比最多具有9个氨基酸变化的其类似物,R1是低级烷基,(NHXaa1)是氨基酸,Xaa2是氨基酸,和(OHis)是咪唑‑乳酸的基团;或所述前体药物的药学上可接受的盐、酰胺或酯。本发明还涉及通式II的特定GLP‑1母体药物:(HOHis)‑(GLP‑1肽) (式II),以及特定的中间体产物。本发明还涉及通过给予GLP‑1前体药物实现通式II:(HOHis)‑(GLP‑1肽)的有活性的和稳定的GLP‑1母体药物在体内释放的方法;以及分别涉及这样的GLP‑1前体药物和这样的GLP‑1母体药物,其用作药物,尤其是用于治疗和/或预防所有形式的糖尿病和相关疾病。所述前体药物可用于改变药物的PK和/或吸收曲线,例如变为理想的钟形曲线。所述母体药物具有良好生物活性,并且对于DPP‑IV降解是稳定的。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
