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稳定的基于GLP‑1的GLP‑1/胰高血糖素受体共激动剂
专利权人:
诺和诺德股份有限公司
发明人:
S.里德茨-鲁格,U.森斯富斯,T.克鲁塞,J.斯佩茨勒,H.托格森,C.文泽托诺伊,J.F.劳
申请号:
CN201580055061.0
公开号:
CN107108713A
申请日:
2015.10.09
申请国别(地区):
CN
年份:
2017
代理人:
摘要:
本申请涉及作为GLP‑1/胰高血糖素受体共激动剂的稳定且持久的GLP‑1衍生物、其组合物、该GLP‑1衍生物在医疗中的用途,并涉及包括向患者施用该GLP‑1衍生物的治疗方法,包括糖尿病、肥胖症及相关疾病和病况的治疗。优选的GLP‑1衍生物包含由式I氨基酸序列组成的多肽:Imp‑X8‑His‑Gly‑Thr‑Phe‑Thr‑Ser‑Asp‑X16‑Ser‑X18‑Tyr‑Leu‑Glu‑X22‑X23‑Ala‑Ala‑X26‑X27‑Phe‑Ile‑Ala‑Trp‑Leu‑X33‑X34‑X35‑X36‑X37[I],其中,‑X8为Ala、Aib、Acb或Gly;‑X16为Val、Leu、Ile或Tyr;‑X18为Lys或Arg;‑X22为Gly、Ala、Glu、Lys、Arg、Ser或Aib;‑X23为Gln、Arg或Lys;‑X26为Lys或Arg;‑X27为Glu或Lys;‑X33为Val、Leu或Ile;‑X34为Lys或Arg;‑X35为Gly、Thr、Lys或不存在;‑X36为Ala、Gly、Lys、Ser或不存在;‑X37为Gly或不存在;其中所述GLP‑1衍生物进一步包含含有亲脂性部分和至少两个带负电荷的部分的取代基,其中所述带负电荷的部分中的一个在亲脂性部分的远端;其中所述多肽任选地包含C末端酰胺;或其药学上可接受的盐和/或酯。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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