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鬼臼毒素-维甲酸杂合物合成方法和应用于预防、治疗肿瘤的药物
专利权人:
遵义医学院
发明人:
王京,张磊
申请号:
CN201710239129.1
公开号:
CN106995449B
申请日:
2017.04.13
申请国别(地区):
CN
年份:
2018
代理人:
摘要:
鬼臼毒素‑维甲酸杂合物合成方法和应用于预防、治疗肿瘤的药物,结构式为式I:(I)所示化合物的制备方法如下:a~b代表反应条件:a:试剂为草酰氯;溶剂为甲苯;反应温度为20~35℃;b:溶剂为二氯甲烷;催化剂为三乙胺;反应温度为10~30℃。所述溶剂合物为上述通式(I)化合物与乙醇、乙醚、正丁醇、水、丙酮或异丙醇溶剂形成的合物。实验结果显示鬼臼毒素‑维甲酸杂合物对两种人胃癌细胞株均有强烈的抑制作用,IC50值均在纳摩尔级别,显著强于阳性对照药:维甲酸和依托泊苷。其中,通式(I)化合物对人胃癌BGC‑823细胞的抗增殖活性最强,化合物用于预防和治疗细胞增殖异常相关疾病,尤其在预防或治疗肿瘤的药物中的用途。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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