与Aβ斑块具有高亲和力的N2S2类2‑芳基苯并噻唑化合物及其制备方法与应用
- 专利权人:
- 北京师范大学
- 发明人:
- 刘伯里,张晓阳,崔孟超
- 申请号:
- CN201610809891.4
- 公开号:
- CN106496275A
- 申请日:
- 2016.09.07
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2017
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明提供一种新的与Aβ斑块具有高亲和力的N2S2类2‑芳基苯并噻唑化合物及其制备方法与应用。所述化合物的结构如式(I)所示:其中,M为Re或99mTc,X为CH或N,R为H或CH3,Y为‑(CH2)nO‑(n为3‑6之间的整数)或‑(CH2CH2O)n‑(n为2或3)。体内外实验均表明,该类分子大多与Aβ1‑42聚集体具有较高的亲和力,可特异性地与转基因小鼠和AD病人脑切片上的Aβ斑块结合,部分99mTc标记的显像剂在正常小鼠体内具有较高的初始脑摄取和较快的脑清除速率,有潜力开发为一种新的用于AD早期临床诊断的Aβ斑块SPECT显像剂。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心