紫杉醇-铂(IV)化合物、中间体,制备方法和应用
- 专利权人:
- 江苏科技大学
- 发明人:
- 桂仲争,张月月,张然
- 申请号:
- CN202011125444.X
- 公开号:
- CN112225758A
- 申请日:
- 2020.10.20
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2021
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明公开了紫杉醇‑铂(IV)化合物、中间体,制备方法和应用,所述化合物结构式如下:其中,为顺铂、卡铂、庚铂、奈达铂、奥沙利铂或米铂;R1、R2分别独立为‑CnH2n‑,n为整数且1≤n≤10;与现有技术相比,本发明具有以下优点:(1)本发明所述化合物改善紫杉醇水溶性差的缺陷,提高其生物利用度,同时降低传统铂药的毒副作用;(2)所述化合物用于治疗癌症,IC50值明显低于紫杉醇、顺铂(或奥沙利铂)以及联合给药,表现出对癌症细胞具有较好的抗增殖能力,对人正常细胞的杀伤力较传统铂药小,具有较好的选择性;(3)所述化合物的制备方法简单,反应步骤少,适用于大规模生产。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心