DAVID B. ROZEMA,WEIJUN CHENG,SO WONG,AARON M. ALMEIDA,ANDREI V. BLOKHIN,JEFFREY C. CARLSON
申请号：
MX2016001006
公开号：
MX2016001006A
申请日:
2014.08.06
申请国别(地区):
MX
年份:
2016
代理人:
摘要：
The present invention is directed compositions for delivery of RNA interference (RNAi) triggers to integrin positive tumor cells in vivo. The compositions comprise RGD ligand- targeted amphipathic membrane active polyamines reversibly modified with enzyme cleavable dipeptide-amidobenzyl-carbonate masking agents. Modification masks membrane activity of the polymer while reversibility provides physiological responsiveness. The reversibly modified polyamines (dynamic polyconjugate or conjugate) are further covalently linked to an RNAi trigger.La presente invención se dirige a composiciones para el suministro de desencadenantes de interferencia de ARN (iARN) a células tumorales positivas para integrina in vivo. Las composiciones comprenden poliaminas activas en la membrana anfipáticas dirigidas al ligando de RGD modificadas de forma reversible con agentes enmascarantes de dipéptido-amidobencil-carb onato escindibles con enzima. La modificación enmascara la actividad del polímero en la membrana, a la vez que la capacidad de inversión proporciona una respuesta fisiológica. Las poliaminas modificadas de forma reversible (conjugado o policonjugado dinámico) se enlazan además de forma covalente a un desencadenante de ARNi.
