Чэн, Вэйцзюнь,Вон, Со,Альмейда, Аарон М.,Розема, Дэвид Б.,Блохин, Андрей В.,Карлсон, Джеффри С.
申请号：
EA201690051
公开号：
EA201690051A1
申请日:
2014.08.06
申请国别(地区):
EA
年份:
2016
代理人:
摘要：
The present invention provides compositions for delivering a trigger for RNA interference (RNAi) into integrin-positive tumor cells in vivo. The compositions contain amphipathic membrane-active polyamines aimed at RGD ligand, reversibly modified with enzyme-cleaved dipeptide amidobenzyl carbonate masking agents. The modification masks the membrane activity of the polymer, while reversibility provides the ability to respond to physiological conditions. Reversibly modified polyamines (dynamic polyconjugate or conjugate) are additionally covalently linked to an RNAi trigger.В данном изобретении предложены композиции для доставки триггера РНК-интерференции (РНКи) в интегрин-положительные опухолевые клетки in vivo. Композиции содержат нацеленные на RGD-лиганд амфипатические мембранно-активные полиамины, обратимо модифицированные с помощью расщепляемых ферментом дипептид-амидобензил-карбонат маскирующих агентов. Модификация маскирует мембранную активность полимера, тогда как обратимость обеспечивает способность реагировать на физиологические условия. Обратимо модифицированные полиамины (динамический поликонъюгат или конъюгат) дополнительно ковалентно соединены с триггером РНКи.
