Jun FENG,Tao WU,Yun Oliver LONG,Yuan LIU,Liansheng LI,Yi LIU,Pingda REN
申请号：
MX2017013275
公开号：
MX2017013275A
申请日:
2016.04.15
申请国别(地区):
MX
年份:
2018
代理人:
摘要：
Compounds having activity as inhibitors of G12C mutant KRAS protein are provided. The compounds have the following structure (I):(I) or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer or prodrug thereof, wherein A is a heterocyclic or heteroaryl ring, and R1, R2a, R2b, R2c, R3a, R3b, R4a, R4b, A, G1, G2, L1, L2, m1, m2, and E are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods to modulate the activity of G12C mutant KRAS protein for treatment of disorders, such as cancer, are also provided.La presente invención se refiere a compuestos que tienen actividad como inhibidores de la proteína KRAS mutante de G12C. Los compuestos tienen la siguiente estructura (I): (ver Fórmula) o una sal, estereoisómero o profármaco del mismo farmacéuticamente aceptable, en donde A es un anillo heterocíclico o heteroarilo, y R1, R2a, R2b, R2c, R3a, R3b, R4a, R4b, A, G1, G2, L1, L2, m1, m2, y E son como se definen en la presente. También se proporcionan métodos asociados con la preparación y uso de tales compuestos, las composiciones farmacéuticas que comprenden tales compuestos y métodos para modular la actividad de la proteína KRAS mutante de G12C para el tratamiento de trastornos, tales como cáncer.
