LIANSHENG LI,JUN FENG,TAO WU,PINGDA REN,YI LIU,YUAN LIU,YUN OLIVER LONG
申请号：
NI201600049
公开号：
NI201600049A
申请日:
2016.04.08
申请国别(地区):
NI
年份:
2016
代理人:
摘要：
The activity of the provided compound is G12C KRAS Mutante protein inhibitor, whose structure is as follows (I): or a pharmaceutically acceptable salt, tautometer, Prof á micro or stereoisomer, wherein R1, R2A, R3a, R3b, R4A, r4b, G1, G2, L1, L2, M1, M2, a, B, W, x, Z and E are consistent with the definitions in this document. Methods related to the preparation and use of compounds, pharmaceutical ingredients including compounds, and modulation methods of G12C variant hormone activity for treating diseases such as cancer are also provided.Se proporcionan compuestos que tienen actividad como inhibidores de la proteína KRAS mutante G12C. Los compuestos tienen la estructura siguiente (I): o una sal aceptable farmacéuticamente, tautómero, profármaco o estereoisómero de la misma, en donde R1, R2a, R3a, R3b, R4a, R4b, G1, G2, L1, L2, m1, m2, A, B, W, X, y Z y E corresponden a la definición establecida en el presente documento. Se proporcionan también métodos vinculados con la preparación y el uso de los compuestos, composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos y métodos para modular la actividad de la proteína KRAS mutante G12C para el tratamiento de trastornos, como por ejemplo, el cáncer.
