Ляньшэн,Цзюнь,Тао,Юань,И,Пинда,Ли, Ляньшэн,Фэн, Цзюнь,У, Тао,Лю, Юань,Ван, И,Жэнь, Пинда,Лю, И
申请号：
EA201992761
公开号：
EA201992761A1
申请日:
2018.05.24
申请国别(地区):
EA
年份:
2020
代理人:
摘要：
Compounds having activity of inhibitors of the G12C mutant protein KRAS are contemplated. Compounds are provided that have the following structure (I): or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, isotopic form or prodrug thereof, where R, R, R, R, R, R, R, R, R, L, L, L, E , m, mi * are defined in this document. Also provided are methods related to the preparation and use of such compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods for modulating the activity of a G12C mutant KRAS protein for treating disorders such as cancer.Предусмотрены соединения, обладающие активностью ингибиторов G12C-мутантного белка KRAS. Предложены соединения, которые имеют следующую структуру (I):или их фармацевтически приемлемая соль, стереоизомер, изотопная форма или пролекарство, где R1, R2a, R2b, R2c, R3a, R3b, R4a, R4b, R5, L1, L2, L3, E, m1, m2 и * определены в данном документе. Также предусмотрены способы, связанные с получением и применением таких соединений, фармацевтические композиции, содержащие такие соединения, и способы модуляции активности G12C-мутантного белка KRAS для лечения нарушений, таких как рак.
