LI, LIANSHENG,FENG, JUN,WU, TAO,REN, PINGDA,LIU, YI,LIU, YUAN,LONG, YUN, OLIVER
申请号：
CR20160205
公开号：
CR20160205A
申请日:
2016.05.04
申请国别(地区):
CR
年份:
2016
代理人:
摘要：
Compounds having activity as inhibitors of the mutant KRAS protein G12C are provided. The compounds have the following structure (I): (formula) or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer, prodrug, or stereoisomer thereof, wherein R1, R2a, R3a, R3b, R4a, R4b, G1, G2, L1, L2, m1, m2, A, B, W, X and, Z and E correspond to the definition established in this document. Also provided are methods related to the preparation and use of the compounds, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of modulating the activity of the mutant KRAS protein G12C for the treatment of disorders.Se proporcionan compuestos que tienen actividad como inhibidores de la proteína KRAS mutante G12C. Los compuestos tienen la estructura siguiente (I): (fórmula) o una sal aceptable farmacéuticamente, tautómero, profármaco o estereoisómero de la misma, en donde R1, R2a, R3a, R3b, R4a, R4b, G1, G2, L1, L2, m1, m2, A, B, W, X y, Z y E corresponden a la definición establecida en el presente documento. Se proporcionan también métodos vinculados con la preparación y el uso de los compuestos, composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos y métodos para modular la actividad de la proteína KRAS mutante G12C para el tratamiento de trastornos.
