Pingda REN,Liansheng LI,Yi LIU,Tao WU,Jun FENG,Yun Oliver LONG,Yuan LIU
申请号：
MX2016004360
公开号：
MX2016004360A
申请日:
2014.10.10
申请国别(地区):
MX
年份:
2016
代理人:
摘要：
Compounds having activity as inhibitors of G12C mutant KRAS protein are provided. The compounds have the following structure (I): or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer, prodrug or stereoisomer thereof, wherein R1, R2a, R3a, R3b, R4a, R4b, G1, G2, L1, L2, m1, m2, A, B, W, X, Y, Z and E are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods to modulate the activity of G12C mutant KRAS protein for treatment of disorders, such as cancer, are also provided.Se proporcionan compuestos que tienen actividad como inhibidores de la proteína KRAS mutante G12C. Lo compuestos tienen la estructura siguiente (I): (ver Fórmula) o una sal aceptable farmacéuticamente, tautómero, profármaco o estereoisómero de la misma, en donde R1, R2a, R3, R3b, R4a, R4b, G1, G2, L1, L2, m1, m2, A, B, W, X y, Z y E corresponden a la definición establecida en el presente documento. Se proporcionan también métodos vinculados con la preparación y el uso de los compuestos, composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos y métodos para modular la actividad de la proteína KRAS mutante G12C para el tratamiento de trastornos, como por ejemplo, el cáncer.
