Yi LIU,Jun FENG,Tao WU,Liansheng LI,Pingda REN,Yun Oliver LONG,Yuan LIU
申请号：
MX2018005967
公开号：
MX2018005967A
申请日:
2016.11.16
申请国别(地区):
MX
年份:
2018
代理人:
摘要：
Compounds having activity as inhibitors of G12C mutant KRAS protein are provided. The compounds have the following structure (I): (I) or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer or prodrug thereof, wherein R1, R2a, R2b, R2c, R3a, R3b, R4a, R4b, R5a, R5b, R6, A, G1, G2, L1, L2, m1, m2, n, X and E are as defined herein, and wherein at least one of R3a, R3b, R4a or R4b is not H. Methods associated with preparation and use of such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods to modulate the activity of G12C mutant KRAS protein for treatment of disorders, such as cancer, are also provided.Compuestos con actividad inhibidora de la proteína KRAS mutante G12C. Los compuestos tienen la siguiente estructura (I): (ver Fórmula) de una sal farmacéuticamente aceptable, un estereoisómero o profármaco del mismo, en donde R1, R2a, R2b, R2c, R3a, R3b, R4a, R4b, R5a, R5b, R6, A, G1, G2, L1, L2, m1, m2, n, X y E tienen los valores que se definen en la presente, y en donde al menos uno de R3a, R3b, R4a o R4b no es H. Métodos asociados con la preparación y uso de los compuestos, composiciones farmacéuticas que los comprenden y métodos para modular la actividad de la proteína KRAS mutante G12C para el tratamiento de trastornos tales como el cáncer.
