ChEhN' Lin' (US),ЧЭНЬ Линь (US),KhAN Jen-Kvehj (US),ХАН Йен-Квэй (US),ROBERTS Kristofer R. (US),РОБЕРТС Кристофер Р. (US),CHEHN LIN,KHAN JEN-KVEHJ,ROBERTS KRISTOFER R.
申请号：
RU2009101969/04
公开号：
RU0002448978C2
申请日:
2007.06.19
申请国别(地区):
RU
年份:
2012
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to synthesis of insulinotropic peptides, which are synthesised using an approach based on solid-phase and liquid-phase (hybrid) synthesis. Overall, said approach involves synthesis of three different intermediate peptide fragments using solid-phase chemistry. Liquid-phase chemistry is then employed to add an amino acid product one of the fragments. The fragments are then linked with each other using solid and liquid phases. This invention can be used primarily to obtain insulinotropic peptides, such as GLP-1(7-36), and analogues thereof which may or many not occur under natural conditions.EFFECT: use of pseudo-proline in one of the fragments makes solid-phase synthesis of said fragment easier and also makes easier subsequent linking of said fragment with other fragments in liquid phase.20 cl, 1 dwg, 14 tbl, 15 exИзобретение относится к получению инсулинотропных пептидов, которые синтезируют с использованием подхода, основанного на применении твердофазного и жидкофазного («гибридного») синтеза. В целом, указанный подход предусматривает синтез трех различных пептидных промежуточных фрагментов с помощью твердофазной химии. Затем используют жидкофазную химию для добавления аминокислотного продукта к одному из фрагментов. Затем осуществляют сочетание фрагментов друг с другом с использованием твердой и жидкой фаз. Применение псевдопролина в одном из фрагментов облегчает твердофазный синтез этого фрагмента и облегчает также последующее сочетание этого фрагмента с другими фрагментами в жидкой фазе. Настоящее изобретение можно применять прежде всего для получения инсулинотропных пептидов, таких как GLP-1(7-36), и их встречающихся в естественных условиях и не встречающихся в естественных условиях аналогов. 3 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 ил., 14 табл., 15 пр.
