PING TONG,KATHERINE HEEMSTRA,ERIC A. SCHMITT,CRISTINA M. FISCHER,HUALLING WU,JONATHAN MARK MILLER,YANXIA LI,JUSTIN S. LAFOUNTAINE
申请号：
MX2011013167
公开号：
MX2011013167A
申请日:
2010.06.08
申请国别(地区):
MX
年份:
2012
代理人:
摘要：
A pro-apoptotic solid dispersion comprises, in essentially non-crystalline form, a Bcl-2 family protein inhibitory compound, e.g., ABT-263, dispersed in a solid matrix that comprises (a) a pharmaceutically acceptable water-soluble polymeric carrier and (b) a pharmaceutically acceptable surfactant. A process for preparing such a solid dispersion comprises dissolving the compound, the polymeric carrier and the surfactant in a suitable solvent, and removing the solvent to provide a solid matrix comprising the polymeric carrier and the surfactant and having the compound dispersed in essentially non-crystalline form therein. The solid dispersion is suitable for oral administration to a subject in need thereof for treatment of a disease characterized by overexpression of one or more anti-apoptotic Bcl-2 family proteins, for example cancer.Se describe una dispersión sólida anti-apoptótica que comprende, en una forma esencialmente no cristalina, un compuesto inhibidor de la proteína de la familia Bcl-2, por ejemplo, ABT-263, dispersado en una matriz sólida que comprende (a) un vehículo polimérico soluble en agua farmacéuticamente aceptable, y (b) un agente tensoactivo farmacéuticamente aceptable. Se describe un procedimiento para preparar dicha dispersión sólida, el cual comprende disolver el compuesto, el vehículo polimérico y el agente tensoactivo en un solvente adecuado, y remover el solvente para proporcionar una matriz sólida que comprende el vehículo polimérico y el agente tensoactivo y que tiene el compuesto dispersado, ahí, en una forma esencialmente no cristalina. La dispersión sólida es adecuada para administración oral a un sujeto con la necesidad de la misma para el tratamiento de una enfermedad caracterizada por la sobre-expresión de una o más proteínas de la familia Bcl-2 antiapoptóticas, por ejemplo, cáncer.
