Jonathan Miller,Ping Tong,Eric A. Schmitt,Nathaniel D. Catron,David J. Lindley
申请号：
MX2013004778
公开号：
MX349533B
申请日:
2011.10.27
申请国别(地区):
MX
年份:
2017
代理人:
摘要：
A pro-apoptotic solid dispersion comprises, in essentially non-crystalline form, a Bcl-2 family protein inhibitory compound of Formula I as defined herein, dispersed in a solid matrix that comprises (a) a pharmaceutically acceptable water-soluble polymeric carrier and (b) a pharmaceutically acceptable surfactant. A process for preparing such a solid dispersion comprises dissolving the compound, the polymeric carrier and the surfactant in a suitable solvent, and removing the solvent to provide a solid matrix comprising the polymeric carrier and the surfactant and having the compound dispersed in essentially non-crystalline form therein. The solid dispersion is suitable for oral administration to a subject in need thereof for treatment of a disease characterized by overexpression of one or more anti-apoptotic Bcl-2 family proteins, for example cancer.Una dispersión sólida pro-apoptótica comprende, en forma esencialmente no cristalina, un compuesto de la Fórmula I inhibidor de proteínas de la familia de Bcl-2 como se define en la presente solicitud, disperso en una matriz sólida que comprende (a) un vehículo polimérico soluble en agua farmacéuticamente aceptable y (b) un agente tensoactivo farmacéuticamente aceptable. Un procedimiento para preparar dicha dispersión sólida comprende disolver el compuesto, el vehículo polimérico y el agente tensoactivo en un solvente apropiado, y retirar el solvente para proveer una matriz sólida que comprende el vehículo polimérico y el agente tensoactivo y que tiene el compuesto disperso en forma esencialmente no cristalina en la misma. La dispersión sólida es apropiada para administración oral a un individuo en necesidad de lo mismo para tratamiento de una enfermedad caracterizada por sobreexpresión de una o más proteínas de la familia de Bcl-2 anti-apoptóticas, por ejemplo cáncer.
