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DÉRIVÉS DE BENZOTHIAZOLE ANTIBACTÉRIENS
专利权人:
ACTELION PHARMACEUTICALS LTD
发明人:
SCHMITT, Christine,SURIVET, Jean-Philippe,CHAPOUX, Gaëlle,MIRRE, Azely
申请号:
IBIB2015/058919
公开号:
WO2016/079688A1
申请日:
2015.11.18
申请国别(地区):
IB
年份:
2016
代理人:
摘要:
The invention relates to antibacterial compounds formula (I) wherein R1 is the group M, whereby M is one of the groups MA and MB represented below wherein A is a bond or C≡C; R1A is H or halogen; R2A is H or halogen; R3A is H, alkoxy, hydroxyalkoxy, hydroxyalkyl, dihydroxyalkyl, 2-hydroxyacetamido, substituted cycloprop-1-yl or substituted oxetan-3-yl; and R1B is hydroxyalkyl, dihydroxyalkyl, aminoalkyl, dialkylaminoalkyl, substituted cycloprop-1-yl, substituted cyclobutan-1-yl, substituted oxetan-3-yl, 3-hydroxythietan-3-yl, substituted azetidin-3-yl, trans-(cis-3,4-dihydroxy)-cyclopent-1-yl, 3-hydroxymethylbicyclo[1,1,1]pentan-1-yl, 4-hydroxytetrahydro-2H-pyran-4-yl, (3R,6S)-3-aminotetrahydro-2H-pyran-6-yl, piperidin-4-yl or 1-(2-hydroxyacetyl)piperidin-4-yl; and salts thereof.La présente invention concerne des composés antibactériens de formule II dans lesquels R1 représente le groupe M, ainsi MA représente l'un des groupes MB représenté ci-dessous, dans lequel A représente une liaison ou un C≡C; R1A représente un H ou un halogène; R2A représente un H ou un halogène; R3A représente un H, un alcoxy, un hydroxyalcoxy, un hydroxyalkyle, un dihydroxyalkyle, un 2-hydroxyacétamido, un cycloprop-1-yle substitué ou un oxétan-3-yle substitué; et R1B représente un hydroxyalkyle, un dihydroxyalkyle, un aminoalkyle, un dialkylaminoalkyle, un cycloprop-1-yle substitué, un cyclobutane-1-yle substitué, un oxétan-3-yle substitué, un 3-hydroxythiétan-3-yle substitué, un azétidin-3-yle substitué, un trans-(cis-3,4-dihydroxy)-cyclopent-1-yle, un 3-hydroxyméthylbicyclo[1,1,1]-pentan-1-yle, un 4-hydroxytetrahydro-2H-pyran-4-yle, un (3R,6S)-3-aminotétrahydro-2H-pyran-6-yle, un pipéridin-4-yle ou un 1-(2-hydroxyacétyl)pipéridin-4-yle; et leurs sels.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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