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Intracellular substance transfer system and use thereof
专利权人:
国立大学法人北海道大学
发明人:
西村 紳一郎
申请号:
JP2017563899
公开号:
JPWO2017131242A1
申请日:
2017.01.27
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention includes a composite comprising a nanoparticle, a lysosomal enzyme inhibitor or kinase inhibitor represented by the following general formula (A) supported on the surface of the nanoparticle, and a phospholipid mimic substance represented by the following general formula (B) About the body. In general formula (A), n1 is an integer of 2 to 30, n2 is an integer of 2 to 30, the -S-terminal is a nanoparticle-supporting site, and R10 is a suicide substrate site or a kinase inhibition site. . In general formula (B), n3 is an integer in the range of 2 to 30, and the -S-terminal is the nanoparticle-supported site. The present invention provides a versatile system capable of efficiently transporting a drug to endolysosomes and allowing a lysosomal enzyme to function at a low concentration, and an anticancer drug using this system.本発明は、ナノ粒子及び前記ナノ粒子の表面に担持された下記一般式(A)で示されるリソソーム酵素阻害剤又はキナーゼ阻害剤及び下記一般式(B)で示されるリン脂質疑似物質を含む複合体に関する。一般式(A)中、n1は2~30の整数であり、n2は2~30の整数であり、-S-末端がナノ粒子担持部位であり、R10は自殺基質部位又はキナーゼ阻害部位である。一般式(B)中、n3は2~30の範囲の整数であり、-S-末端がナノ粒子担持部位である。本発明は、薬剤を効率良くエンドリソソームに運搬して、リソソーム酵素に低濃度で機能させることが可能な汎用性に富むシステム及びこのシステムを利用した抗ガン剤を提供する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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