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COMPUESTOS CONDENSADOS DE [1,4]DIAZEPINA COMO INHIBIDORES DE LA PRODUCCION DE AUTOTAXINA (ATX) Y ACIDO LISOFOSFATIDICO (LPA)
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人:
HERT, JEROME,HUNZIKER, DANIEL,RUDOLPH, Markus,MATTEI, Patrizio,KUEHNE, HOLGER
申请号:
PE2016001541
公开号:
PE20161223A1
申请日:
2015.03.23
申请国别(地区):
PE
年份:
2016
代理人:
摘要:
1. The invention refers to the salt of one or more formulations in which R1 is asphalt, halide, etc.; A1 es-n-o-cr7 -;A2 is - n-o-cr8, A1 and A2 are - N;R2 is a system, such as a, B, C, D, e, F, G, h, I, K and l; CR7 and CR8 are h, tar, halogen or cyclopentadiene. They are the preferred compounds 2 - (1,4,6,7-tetrahydropyridine [4,5-c] pyridine-5-carbon) - 4,5,7,8-tetrahydropyridine [1,5-d] [1,4] dibenzo-6-phthalic acid; 2 - (1,4,6,7-tetrahydropyridine [4,5-c] pyridine-5-carbonil) - 5,6,8,9-tetrahydropyridine [1,2-d] dibenzo to other substances 7. It also involves the acquisition process, a composition and treatment. These compounds inhibit the activity of autistic steroids (ATX) by modulating calcium polyphosphate (LPA) and related senalizaci ó n,As a preparation for the treatment or prevention of kidney, liver, inflammation, nervous system, respiratory system and other diseasesLa presente invencion se refiere a compuestos de la formula I o sales de las mismas donde R1 es alquilo, haloalquilo, entre otros; A1 es -N- o -CR7-; A2 es -N- o -CR8- y por lo menos uno de A1 y A2 es -N-; R2 es un sistema como A, B, C, D, E, F, G, H, I, K y L; CR7 y CR8 son H, alquilo, haloalquilo o cicloalquilo. Son compuestos preferidos 2-(1,4,6,7-tetrahidrotriazolo[4,5-c]piridina-5-carbonil)-4,5,7,8-tetrahidropirazolo[1,5-d][1,4]diazepina-6-carboxilato de bencilo; 2-(1,4,6,7-tetrahidrotriazolo[4,5-c]piridina-5-carbonil)-5,6,8,9-tetrahidroimidazo[1,2-d][1,4]diazepina-7-carboxilato de bencilo, entre otros. Tambien se refiere a procesos de obtencion, una composicion y un metodo de tratamiento. Dichos compuestos inhiben la actividad de la autotaxina (ATX) modulando el nivel del acido lisofosfatidico (LPA) y la senalizacion asociada, siendo utiles como agentes de tratamiento o profilaxis de estados patologicos renales, hepaticos, inflamatorios, del sistema nervioso, del sistema respiratorio, entre otros
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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