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COMPUESTOS CONDENSADOS DE [1,4]DIAZEPINA COMO INHIBIDORES DE LA PRODUCCION DE AUTOTAXINA (ATX) Y ACIDO LISOFOSFATIDICO (LPA)
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人:
HERT, JEROME,HUNZIKER, DANIEL,RUDOLPH, Markus,MATTEI, Patrizio,KUEHNE, HOLGER
申请号:
PE0015412016
公开号:
PE12232016A1
申请日:
2015.03.23
申请国别(地区):
PE
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present Invention relates to compounds of the formula I or Salt thereof where R1 is alkyl, haloalquilo, among others A1 - N - O - CR7 - A2 is - N - O - CR8 - and at least one of A1 and A2 is - N - R2 is a System a, B, C, d, e, F, G, h, I, K And l, CR7 and CR8 is H, alkyl, haloalquilo Cycloalkyl or.Preferred compounds are 2 - (1,4,6,7 - tetrahidrotriazolo [4,5-c] pyridine - 5 - carbonyl) - 4,5,7,8 - 1.5 - tetrahidropirazolo [d] [1,4] diazepina - 6 - benzyl carboxylate 2 - (1,4,6,7 - tetrahidrotriazolo [4,5-c] pyridine - 5 - carbonyl) - - - tetrahidroimidazo [1,2 5,6,8,9 d] [1,4] diazepina - 7 - benzyl carboxylate, among others. Also refers to the process of obtaining a Composition and a method of treatment.These compounds inhibit the activity of i.e., Autotaxin (ATX) by modulating the level of lysophosphatidic acid (LPA) and associated signalling, being useful as agents for Treatment or prophylaxis of inflammatory Pathological States, kidney, Liver, Nervous System, the system respiratori Or, among othersLa presente invencion se refiere a compuestos de la formula I o sales de las mismas donde R1 es alquilo, haloalquilo, entre otros A1 es -N- o -CR7- A2 es -N- o -CR8- y por lo menos uno de A1 y A2 es -N- R2 es un sistema como A, B, C, D, E, F, G, H, I, K y L CR7 y CR8 son H, alquilo, haloalquilo o cicloalquilo. Son compuestos preferidos 2-(1,4,6,7-tetrahidrotriazolo[4,5-c]piridina-5-carbonil)-4,5,7,8-tetrahidropirazolo[1,5-d][1,4]diazepina-6-carboxilato de bencilo 2-(1,4,6,7-tetrahidrotriazolo[4,5-c]piridina-5-carbonil)-5,6,8,9-tetrahidroimidazo[1,2-d][1,4]diazepina-7-carboxilato de bencilo, entre otros. Tambien se refiere a procesos de obtencion, una composicion y un metodo de tratamiento. Dichos compuestos inhiben la actividad de la autotaxina (ATX) modulando el nivel del acido lisofosfatidico (LPA) y la senalizacion asociada, siendo utiles como agentes de tratamiento o profilaxis de estados patologicos renales, hepaticos, inflamatorios, del sistema nervioso, del
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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