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NOUVELLE FORME CRISTALLINE D'ÉLUXADOLINE, ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION
专利权人:
CRYSTAL PHARMATECH CO., LTD.; LTD.;苏州晶云药物科技有限公司;CRYSTAL PHARMATECH CO.
发明人:
CHEN, Minhua,陈敏华,ZHANG, Yanfeng,张炎锋,LIU, Kai,刘凯,LU, Fei,陆飞,JI, Shulin,纪书林,ZHANG, Liang,张良,YANG, Chaohui,杨朝惠
申请号:
CNCN2016/112874
公开号:
WO2017/114446A1
申请日:
2016.12.29
申请国别(地区):
CN
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention relates to a new crystal form B and crystal form C of eluxadoline and the preparation method and use thereof, wherein the X-Ray powder diffractogram of crystal form B has characteristic peaks at the following 2 θ-diffraction angles: 6.3°±0.2°, 15.0°±0.2° and 17.8°±0.2°, and the crystal form B can be obtained through adding the free form of eluxadoline into two ketonic solvents or a mixed solvent of ketonic or ester solvents, and stirring for crystallization; and the X-Ray powder diffractogram of crystal form C has characteristic peaks at the following 2 θ-diffraction angles: 11.6°±0.2°, 13.0°±0.2°, 6.6°±0.2° and 16.2°±0.2°, and the crystal form C can be obtained through adding the free form of eluxadoline into a mixed solvent of an amide solvent and ketonic solvent or a mixed solvent of an alcohol solvent or alkane solvent, and stirring for crystallization. The fluidity of the particles of crystal forms B and C in the present invention has been improved significantly compared with the existing β crystal form, and the purity is higher and the new crystal forms can be stably and controllably prepared.La présente invention concerne une nouvelle forme cristalline B et forme cristalline C de l'éluxadoline et le procédé de préparation et l'utilisation de celles-ci, le diffractogramme de rayons X sur poudre de la forme cristalline B présente des pics caractéristiques aux angles de diffraction 2 thêta suivants : 6,3° ± 0,2°, 15,0° ± 0,2° et 17,8° ± 0,2°, et la forme cristalline B peut être obtenue par l'ajout de la forme libre d'éluxadoline dans deux solvants cétoniques ou un solvant mixte de solvants cétoniques ou esters, et l'agitation pour cristallisation ; et le diffractogramme de rayons X sur poudre de la forme cristalline C présente des pics caractéristiques aux angles de diffraction 2 thêta suivants : 11,6° ± 0,2°, 13,0° ± 0,2°, 6,6° ± 0,2° et 16,2° ± 0,2°, et la forme cristalline C peut être obtenue par l'ajout de la forme libre d'éluxadoline d
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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