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COMPOSÉS TRICYCLIQUES COMME MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES DES RÉCEPTEURS MÉTABOTROPES AU GLUTAMATE
专利权人:
MERCK SHARP & DOHME CORP.;LUO, Yunfu;ADDEX PHARMA SA;BOLÉA, Christelle;CELANIRE, Sylvain;LIVERTON, Nigel, J.
发明人:
LIVERTON, NIGEL, J.,BOLEA, CHRISTELLE,CELANIRE, SYLVAIN,LUO, YUNFU
申请号:
CNCN2010/001062
公开号:
WO2012/006760A1
申请日:
2010.07.14
申请国别(地区):
CN
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention describes and claims compounds of the Structural Formula (I), Structural Formula (II), or Structural Formula (III). In Formula (I), R1, R2, R3 and R3' are -H or methyl, or R3 and R3' taken together form a double bond, or R3' is -H and R2 and R3 taken together form a spiro-cyclopropyl substituent, R4 is -H or -F, and R5 is -H, methyl, -Cl or -Br. In Formula (II), R1 is -H, ethyl-, isopropyl-, cyclopropyl-, methyl- or methoxy-, R4 is -H or -F, and "Y" is: (a) -CH2-; (b) -CR6H-O-CR7R8-, wherein R6, R7, and R8 are independently -H or methyl; (c) -CR6H-N(R9)-CR7R8-, wherein R6, R7, and R8 are independently -H or methyl; (d) -CH2-C(R9)(R10)-C(R7)(R8)-, wherein R7, R8, R9 and R10 are independently -H or -methyl, or both R7 and R8 are -F, R9 and R10 are independently -H or -methyl, or both R9 and R10 are -F, or R9 and R10 taken together are (O=), which together with the carbon to which they are attached forms a carbonyl group.La présente invention porte sur des composés représentés par la formule de structure I, la formule de structure II ou la formule de structure III. Dans la formule I, R1, R2, R3 et R3' représentent chacun -H ou un groupe méthyle ou R3 et R3' pris ensemble forment une double liaison ou R3' représente -H et R2 et R3 pris ensemble forment un substituant spiro-cyclopropyle; R4 représente -H ou -F; et R5 représente -H, un groupe méthyle, -Cl ou -Br. Dans la formule II, R1 représente -H, éthyl-, isopropyl-, cyclopropyl-, méthyl- ou méthoxy-; R4 représente -H ou -F; et « Y » représente : (a) -CH2-; (b) -CR6H-O-CR7R8-, où R6, R7 et R8 représentent chacun indépendamment -H ou un groupe méthyle; (c) -CR6H-N(R9)-CR7R8-, où R6, R7 et R8 représente chacun indépendamment -H ou un groupe méthyle; (d) -CH2-C(R9)(R10)-C(R7)(R8)-, où R7, R8, R9 et R10 représentent chacun indépendamment -H ou -méthyle ou R7 et R8 représentent tous deux -F et R9 et R10 représentent chacun indépendamment -H ou -méthyle ou R9 et R10 représentent tous deux -F, ou R9 et R
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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