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TRICYCLIC COMPOUNDS AS ALLOSTERIC MODULATORS OF METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTORS
专利权人:
MERCK SHARP & DOHME CORP.
发明人:
LIVERTON, Nigel, J.,BOLEA, Christelle,CELANIRE, Sylvain,YUNFU, Luo
申请号:
USUS2011/001201
公开号:
WO2012/008999A3
申请日:
2011.07.09
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention describes and claims compounds of the Structural Formula I, Structural Formula II, or Structural Formula III: wherein R1, R2, R3 and R3 are -H or methyl, or R3 and R3 taken together form a double bond, or R3 is -H and R2 and R3 taken together form a spiro-cyclopropyl substituent, R4 is -H or -F, and R5 is -H, methyl, -CI or -Br, Formula II wherein R1 is -H, ethyl-, isopropyl-, cyclopropyl-, methyl- or methoxy-, R4 is -H or -F, and "Y" is: (a) -CH2- (b) -CR6H-0-CR7R8-, wherein R6, R7, and R8 are independently - H or methyl (c) -CR6H-N(R9)-CR7R8-, wherein R6, R7, and R8 are independently -H or methyl (d) -CH2-C(R9)(R10)-C(R7)(R8)-, wherein R7, R8, R9 and R10 are independently - H or -methyl, or both R7 and R8 are -F, R9 and R10 are independently -H or -methyl, or both R9 and R10 are -F, or R9 and R10 taken together are (0=), which together with the carbon to which they are attached forms a carbonyl group.Linvention concerne des composés représentés par la formule structurale I, la formule structurale II ou la formule structurale III, dans lesquelles R1, R2, R3 et R3 représentent -H ou méthyle, ou R3 et R3 forment ensemble une liaison double, ou R3 représente -H et R2 et R3 forment ensemble un substituant spiro-cyclopropyle, R4 représente -H ou -F, et R5 représente -H, méthyle, -CI ou -Br dans la formule II, R1 représente -H, éthyl-, isopropyl-, cyclopropyl-, méthyl- ou méthoxy-, R4 représente -H ou -F, et "Y" représente: (a) -CH2- (b) -CR6H-0-CR7R8-, R6, R7 et R8 représentant indépendamment - H ou méthyle (c) -CR6H-N(R9)-CR7R8-, R6, R7 et R8 représentant indépendamment -H ou méthyle (d) -CH2-C(R9)(R10)-C(R7)(R8)-, R7, R8, R9 et R10 représentant indépendamment - H ou -méthyle, ou R7 et R8 représentent -F, R9 et R10 représentant indépendamment -H ou -méthyle, ou R9 et R10 représentent -F, ou R9 et R10 forment ensemble (0=), et forment un groupe carbonyle avec latome de carbone auquel ils sont liés.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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