FERRET, EULALIA,ASIN, MIGUEL ANGEL,GARCIA, JÉSUS,TARIN, PERE,AROLA, ROSA,RUTLLAN, MONTSERRAT,PEREZ, AMADEO
申请号：
EP02793162.5
公开号：
EP1450766B1
申请日:
2002.10.10
申请国别(地区):
EP
年份:
2015
代理人:
摘要：
The invention concerns a method for preparing a pharmaceutical composition in the form of microspheres with prolonged release of a water-soluble active principle. The invention is characterized in that it comprises the following successive steps: dissolving an active principle in an appropriate amount of water emulsifying the resulting aqueous solution of active principle with a d,l-lactid-co-glycolide matrix copolymer, of average molecular weight ranging between 40000 and 80000, dissolved in a chlorinated hydrocarbon, resulting in a first microfine and homogeneous emulsion emulsifying said resulting first emulsion in an external aqueous phase, containing a surfactant, a viscosity-enhancing agent and an osmotic agent extraction-evaporation of the solvent to obtain microspheres which are recuperated after filtering, washing and drying. The invention also concerns microspheres obtainable by implementing said method, having continuous release over a period of more than two months, advantageously over a period of at least three months.La présente invention concerne un procédé de préparation dune composition pharmaceutique sous forme de microsphères à libération prolongée dun principe actif hydrosoluble, caractérisé en ce quil comprend la succession détapes suivantes: dissolution du principe actif dans une quantité appropriée deau, émulsification de la solution aqueuse de principe actif ainsi obtenue avec une solution dun copolymère matriciel d,l-lactide-co-glycolide, de poids moléculaire moyen compris entre 40000 et 80000 et ayant une proportion acide lactique/acide glycolique comprise entre 50/50 et 80/20, dissous dans un hydrocarbure chloré, conduisant à une première émulsion microfine et homogène, émulsification de ladite première émulsion ainsi obtenue dans une phase aqueuse externe, contenant un surfactant, un agent augmentant la viscosité et un agent osmotique, extraction-évaporation du solvant pour obtenir des microsphères que lon récupère après filtration, lavag
