CHEN JINSHAN MICHAEL,LI ZHENGONG B.,MAGEE THOMAS VICTOR,MARTINEZ CARLOS ALBERTO
申请号：
ARP120102028
公开号：
AR086864A1
申请日:
2012.06.07
申请国别(地区):
AR
年份:
2014
代理人:
摘要：
A class of polymyxin derivatives useful for treating bacterial infections, especially infections are gram-negative bacteria, which reduced renal cytotoxicity.Claim 1: a compound characterized by the formula (1) or one of its pharmaceutically acceptable salts, where L1 is a Link, carbonyl, sulfonyl, - NHC (or OC) - or - (OR) - C1 - 10； r1 is alkyl, aryl aryl c6-10, 10alquenilo C2 - C6 4 - 12 or heteroaryl heteroaryl C5, C5 - 12alquenilo C2 - 4； L2 is absent, a Link, - (CH2) - N - (CH2) - (CH2) - P, - (CH2) P - (CH2) hlO - (CH2) nnr3 P - (CH2)； R2 is absent, aryl or heteroaryl C5 C6 - 10, - 12； R3 is H or alkyl c1-3 alkyl； R4 is C1 - C6 C1 10alquilo or aryl - 6 - 6； R5 or R6 H is H or CH3 CH3； where； R6 H when R5 and R6 is where CH3 CH3 when R5 is h； R7 is H or CH3, N is 0, 1, 2, or 3； and P is 0, 1, 2, or 3.Una clase de derivados de polimixina útiles para tratar infecciones bacterianas, en especial infecciones gramnegativas, que tienen reducida citotoxicidad renal.Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula (1) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde L1 es un enlace, carbonilo, sulfonilo, -NHC(O)-, o -OC(O)-； R1 es alquilo C1-10, arilo C6-10, aril C6-10alquenilo C2-4, heteroarilo C5-12, o heteroarilo C5-12alquenilo C2-4； L2 está ausente, un enlace, -(CH2)n-, -(CH2)nO(CH2)p-, -(CH2)nS(CH2)p-, o -(CH2)nNR3(CH2)p-； R2 está ausente, arilo C6-10, o heteroarilo C5-12； R3 es H o alquilo C1-3； R4 es alquilo C1-6 o aril C6-10alquilo C1-6； R5 es H o CH3； R6 es H o CH3； donde R6 es H cuando R5 es CH3 y donde R6 es CH3 cuando R5 es H； R7 es H o CH3； n es 0, 1, 2, ó 3； y p es 0, 1, 2, ó 3.
