Provided is an in vivo delivery method of shRNA targeting TS. An antitumor agent comprising a short hairpin RNA (shRNA) capable of suppressing the expression of thymidylate synthase by RNAi action and a PEG-modified cationic liposome, wherein the shRNA is attached to the surface of the PEG-modified cationic liposome The antitumor agent, which is bound and has an overhang consisting of at least 2 bases at the 3 ′ end.ＴＳを標的とするｓｈＲＮＡのｉｎ ｖｉｖｏ送達方法を提供。ＲＮＡｉ作用によりチミジル酸合成酵素の発現を抑制することができるショートヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）と、ＰＥＧ修飾カチオン性リポソームを含む、抗腫瘍剤であって、該ｓｈＲＮＡは該ＰＥＧ修飾カチオン性リポソームの表面に結合されており、かつ３’末端に少なくとも２塩基からなるオーバーハングを有する、上記抗腫瘍剤。
