THE BOARD OF TRUSTEES OF THE LELAND STANFORD JUNIOR UNIVERSITY
发明人:
Paul WENDER,Ryan QUIROZ,Stephen HO,Steven RYCKBOSCH,Matthew C. STEVENS,Matthew S. JEFFREYS,Clayton HARDMAN,Jack SLOANE,Akira SHIMIZU
申请号：
MX2019003888
公开号：
MX2019003888A
申请日:
2017.09.28
申请国别(地区):
MX
年份:
2019
代理人:
摘要：
Methods for preparing a variety of bryostatin compounds are provided. The subject methods provide for preparation of bryostatin 1 in multi-gram quantities in a low and unprecedented number of convergent synthetic steps from commercially available materials. The subject methods are scalable with low estimated material costs and can provide enough material to meet clinical needs. Also provided are a variety of bryostatin analog compounds, and prodrug forms thereof, which are synthetically accessible via the subject methods and pharmaceutical compositions including the same.Se proporcionan métodos para preparar una variedad de compuestos de briostatina. Los métodos de la presente proporcionan la preparación de briostatina 1 en cantidades de múltiples gramos en una cantidad baja y sin precedentes de etapas sintéticas convergentes a partir de materiales disponibles en el mercado. Los métodos de la presente son escalables con bajos costos de materiales estimados y pueden proporcionar una cantidad suficiente de material para satisfacer los requisitos clínicos. También se proporciona una variedad de compuestos análogos de briostatina, y formas de profármaco de estos, a los que puede accederse de manera sintética a través de los métodos de la presente y composiciones farmacéuticas que los incluyen.
