KIM, Sung Wuk,MIN, Chang Hee,PARK, Se Hwan,KIM, Duck,LEE, Ji Sun,KIM, Yong Eun,OH, Ju Hoon
申请号：
KRKR2012/006328
公开号：
WO2013/022280A3
申请日:
2012.08.08
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要：
An N1-cyclic amine-N2-substituted biguanide derivative of Formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a method of manufacturing the same, and a pharmaceutical composition including the biguanide derivative or the pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient are provided. The biguanide derivatives have an effect of inhibiting cancer cell proliferation and also exhibit anticancer activity including inhibition of cancer metastasis and cancer recurrence, because they are effective in activating AMPK, which is associated with the control of energy metabolism, even when administered in a small dose compared with conventional drugs. Also, the biguanide derivatives are highly effective at lowering blood glucose and lipid concentration by AMPK activation, thus they may be effectively used to treat diabetes mellitus, obesity, hyperlipemia, hypercholesterolemia, fatty liver, coronary artery disease, osteoporosis, polycystic ovary syndrome and metabolic syndrome.La présente invention concerne un dérivé de biguanide à substitution N1-amine cyclique-N2 de formule 1 ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, un procédé de fabrication associé, et une composition pharmaceutique comprenant le dérivé de biguanide ou son sel pharmaceutiquement acceptable en tant que principe actif. Les dérivés de biguanide ont un effet dinhibition de la prolifération des cellules cancéreuses et présentent également une activité anticancéreuse comprenant linhibition de la métastase du cancer et de la récidive du cancer, parce quils sont efficaces dans lactivation de lAMPK, qui est associée à la régulation du métabolisme énergétique, même lorsquils sont administrés en une petite dose comparé à des médicaments classiques. En outre, les dérivés de biguanide sont très efficaces pour réduire la glycémie et la concentration en lipides par lactivation de lAMPK, et peuvent ainsi être efficacement utilisés pour traiter le diabète sucré, lobésité, lhyperlipidémie, lhyper
