DÉGRADATION DE LA KINASE 9 CYCLINE-DÉPENDANTE (CDK9) PAR CONJUGAISON D'INHIBITEURS DE CDK9 AVEC UN LIGAND DE TYPE LIGASE E3 ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
GRAY, Nathanael,ZHANG, Tinghu,OLSON, Calla M.,LIANG, Yanke,KWIATKOWSKI, Nicholas
申请号：
USUS2017/028924
公开号：
WO2017/185023A1
申请日:
2017.04.21
申请国别(地区):
US
年份:
2017
代理人:
摘要：
The present application provides bifunctional compounds of Formula (I): Targeting Ligand or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate, prodrag, stereoisomer, or tautomer thereof, which act as protein degradation inducing moieties for cyclin-dependent kinase 9 (CDK.9). The present application also relates to methods for the targeted degradation of CDK9 through the use of th e bifunctional compounds that link a ubiquitin ligase-binding moiety to a ligand that is capable of binding to CDK9 which can be utilized in the treatment of disorders modulated by CDK9.La présente demande concerne des composés bifonctionnels de formule (I) : ligand de ciblage ou sel pharmaceutiquement acceptable, hydrate, solvate, promédicament, stéréoisomère ou tautomère de ceux-ci, qui agissent comme des fragments induisant la dégradation protéique pour la kinase 9 cycline-dépendante (CDK9). Des procédés de dégradation ciblée de CDK9 par utilisation des composés bifonctionnels qui lient un fragment se liant à un fragment d'ubiquitine ligase à un ligand capable de se lier à CDK9 et peuvent être utilisés dans le traitement des troubles modulés par CDK9 sont en outre décrits.
