CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS)
发明人:
DADDONA, Debora,BERNHARD, Claire,ROVERO, Anna Maria,DENAT, Franck,CHOREV, Michael
申请号：
IBIB2012/057310
公开号：
WO2013/088395A1
申请日:
2012.12.14
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要：
The invention relate to the new conjugated somatostatin analogs of formula (I), wherein A- is H or TAG-B-, wherein -B- is 0 or a spacer, wherein TAG is a chelating agent (e.g. DOTA), a fluorescent dye, (e.g. Bodipy-B derivative, a Rho- damine-B derivative, a Fluorescein-B derivative, a Cyanine-B derivative, a Porphyrin-B derivative), a bimodal agent, or a cytotoxic agent (e.g. a doxorubicin derivative) wherein Rl is CI- C4 alkynyl radical when R2 is CI- C4 azido radical and viceversa and methods for preparing same, pharmaceutical compositions comprising them and their use in imaging and the treatment of cancer.Linvention concerne de nouveaux analogues de somatostatine conjugués de formule (I) dans laquelle A- représente H ou TAG-B-, dans lequel-B- représente 0 ou un espaceur, dans lequel TAG représente un agent chélatant (par exemple, DOTA), un colorant fluorescent (par exemple un dérivé de Bodipy-B, un dérivé de rhodamine-B, un dérivé de fluorescéine-B), un dérivé de cyanine-B, un dérivé de porphyrine-B), un agent bimodal ou un agent cytotoxique (par un exemple, un dérivé de doxorubicine), dans laquelle R1 représente un radical alkynyle en C1-C4 lorsque R2 représente un radical azido en C1-C4 et vice-versa, et des procédés pour les préparer, des compositions pharmaceutiques les comprenant et leur utilisation en imagerie et dans le traitement du cancer.
