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11-(4-[2-(2-ヒドロキシエトキシ)エチル]-1-ピペラジニル)ジベンゾ[b,f][1,4]チアゼピンの製造方法
专利权人:
エスケー バイオファーマシューティカルズ カンパニー リミテッド
发明人:
グァク ビョン ソン,イ サン イル,ファン ヒ ジョン,イム ゾン ホ
申请号:
JP2007517945
公开号:
JP4857444B2
申请日:
2005.06.17
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
I disclose dibenzo [b, f] a method of manufacturing a [1,4] thiazepin - 11-(4-[2-hydroxy-ethoxy] ethyl)-1-piperazinyl). In this method, it is bound forming reaction in a basic aqueous solution with 1-chloride-2-nitrobenzene as a starting material of low cost 2,2 dithio acid performs nitro group reduction reaction, the halogenating agent equivalents is carried out at the same time the presence of the chlorination reaction and the cyclization reaction, the reaction was carried out with piperazine without separation process continues by performing the reaction with 2-halo-ethoxyethanol, quetiapine (Quetiapine), ie, 11 to environmentally friendly - It can be produced economically dibenzo [b, f] [1,4] thiazepine - (4-[2 - (2-hydroxyethyl) ethyl]-1-piperazinyl). In particular, a commercial for the use of organic solvents is minimized economic efficiency can be guaranteed using a starting material of low cost, since carrying out the reaction in an aqueous solution, to minimize the generation of acidic waste reduce the reaction number of steps of the process in that way achieving an economical environmentally friendly target 15 is highly useful that can, the method is advantageous.11-(4-[2-ヒドロキシエトキシ]エチル)-1-ピペラジニル)-ジベンゾ[b,f][1,4]チアゼピンの製造方法を開示する。本方法においては、安価の2,2’-ジチオサリチル酸を出発物質として塩基性水溶液中での1-塩化-2-ニトロベンゼンと結合形成反応させ、ニトロ基還元反応を行い、当量のハロゲン化剤の存在下、環化反応及び塩素化反応を同時に行い、引き続き分離過程なしにピペラジンとの反応を行い、2-ハロエトキシエタノールとの反応を行って、環境親和的にクエチアピン(Quetiapine)、すなわち、11-(4-[2-(2-ヒドロキシエトキシ)エチル]-1-ピペラジニル)-ジベンゾ[b,f][1,4]チアゼピンを経済的に製造することができる。特に、安価の出発物質を用いるため経済的効率性が保証され、水溶液において反応を行うので有機溶媒の使用が最小化され、方法の反応工程数を減らし酸性廃棄物の生成を最小化するため商業的15有用性が高い環境親和的で経済的な方法の達成ができるという点において、本方法は有利である。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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