您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

ETHYNYL DERIVATIVES AS POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF THE mGluR5
专利权人:
F.HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人:
JAESCHKE GEORG,Ешке, Георг,JOLIDON SYNESE,Жолидон, Синиз,LINDEMANN LOTHAR,Линдеманн, Лотар,STADLER HEINZ,Штадлер, Хайнц,VIEIRA ERIC,Виейра, Эрик
申请号:
EA201391537
公开号:
EA022019B1
申请日:
2012.04.23
申请国别(地区):
EA
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present invention relates to ethynyl derivatives of formula I wherein X is N or C-R, wherein R is hydrogen or halogen G is N or CH with the proviso that maximum one of G or X can be nitrogen Ris phenyl or pyridinyl, which are optionally substituted by halogen Ris hydrogen, lower alkyl, hydroxy, lower alkoxy or C(O)O-benzyl R, R, R, R, R, Rare independently from each other hydrogen or lower alkyl or Rand Rmay form together with the carbon atom to which they are attached a C-cycloalkyl ring, if m is 0 and n is 1 or 2 Ris hydrogen or lower alkyl n is 0, 1 or 2 m is 0 or 1 with the proviso that n and m are not simultaneously 0 or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof. It has now surprisingly been found that the compounds of general formula I are positive allosteric modulators (PAM) of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5). They may be used for the treatment of schizophrenia or cognitive disorders.Настоящее изобретение относится к этинильным производным формулы Iгде X представляет собой N или C-R, где R представляет собой водород или галоген G представляет собой N или СН при условии, что максимально один из G или X может представлять собой азот Rпредставляет собой фенил или пиридинил, которые возможно замещены атомом галогена Rпредставляет собой водород, низший алкил, гидрокси, низший алкокси или C(O)O-бензил R, R, R, R, R, Rнезависимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил или Rи Rвместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать Cциклоалкильное кольцо, если m равно 0 и n равно 1 или 2 Rпредставляет собой водород или низший алкил n равно 0, 1 или 2 m равно 0 или 1 при условии, что n и m одновременно не равны 0 или к фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты, к рацемической смеси или к ее соответствующему энантиомеру и/или их оптическому изомеру и/или стереоизомеру. Теперь нео
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充