KOREA NATIONAL UNIVERSITY OF TRANSPORTATION INDUSTRY-ACADEMIC COOPERATION FOUNDATION
发明人:
LEE, YONG KYUKR,이용규,LEE, JUNG HEEKR,이정희
申请号：
KR1020140110847
公开号：
KR1020150001693A
申请日:
2014.08.25
申请国别(地区):
KR
年份:
2015
代理人:
摘要：
The present invention relates to a target type water-soluble anticancer drug composed of a heparin-docetaxel-tourocholic acid conjugate and to a method for preparing the same and, more specifically, to a target type water-soluble anticancer drug in which a spherical nanoparticle is formed of a conjugate having aminized docetaxel and tourocholic acid linked to low-molecular weight heparin, and the docetaxel is introduced to a core of the nanoparticle and the tourocholic acid is introduced to a surface of the nanoparticle, and to a method for preparing the target type water-soluble anticancer drug, comprising the steps of removing a sodium salt from low-molecular heparin introducing an amine group to docetaxel introducing an amine group to tourcholic acid mixing the sodium salt-removed heparin and the docetaxel with the introduced amine group and the tourocholic acid with the introduced amine group to self-aggregate the mixture and purifying the self-aggregated heparin-docetaxel-tourocholic acid conjugate. According to the present invention, provided can be a target type water-soluble anticancer drug capable of overcoming the low solubility of docetaxel in water through the use of heparin and tourocholic acid, solving a problem in that heparin cannot be orally administered, improving the absorptivity in the ileum due to the introduction of bile acid, and expecting a synergy effect of simultaneously applying anticancer activity of docetaxel and anticancer activity of heparin.COPYRIGHT KIPO 2015본 발명은 헤파린-도세탁셀-토로콜산 접합체로 이루어진 표적형 수용성 항암제 및 그의 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 저분자량 헤파린에 아민화된 도세탁셀과 토로콜산이 결합된 접합체로서 구형 나노입자를 구성하여, 상기 나노입자의 코어에는 도세탁셀이 도입되고, 표면에는 토로콜산이 도입된 표적형 수용성 항암제와, 저분자량 헤파린의 소디움 염을 제거하는 과정, 도세탁셀에 아민기를 도입하는 과정, 토로콜산에 아민기를 도입하는 과정, 상기 소디움 염이 제거된 헤파린과 아민기가 도입된 도세탁셀 및 토로콜산을 혼합하여 자가 응집시키는 과정, 및, 상기 자가 응집된 헤파린-도세탁셀-토로콜산 접합체를 정제하는 과정을 포함하여 이루어지는 표적형 수용성 항암제의 제조방법에 관한 것이다.본 발명에 의하면, 도세탁셀의 낮은 수용해성 헤파린과 토로콜산의 사용으로 극복할 수 있으며, 헤파린을 경구투여할 수 없던 문제점을 해결할 수 있으며, 담즙산의 도입으로 회장에서의 흡수성
