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BIOCONJUGUÉS DE POLYPEPTIDES D'APELINE SYNTHÉTIQUES
专利权人:
Novartis AG
发明人:
申请号:
EP14747491.0
公开号:
EP3024492A2
申请日:
2014.07.21
申请国别(地区):
EP
年份:
2016
代理人:
摘要:
The invention provides a bioconjugates comprising a synthetic polypeptide of Formula I′ (SEQ ID NO: 1): or an amide, an ester or a salt thereof, wherein X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, X9, X10, X11, X12 and X13 are defined herein and a half-life extending moiety wherein the peptide and the half-life extending moiety are covalently linked or fuse, optionally via a linker. The polypeptides are agonist of the APJ receptor. The invention also relates to a method for manufacturing the bioconjugates of the invention, and its therapeutic uses such as treatment or prevention of acute decompensated heart failure (ADHF), chronic heart failure, pulmonary hypertension, atrial fibrillation, Brugada syndrome, ventricular tachycardia, atherosclerosis, hypertension, restenosis, ischemic cardiovascular diseases, cardiomyopathy, cardiac fibrosis, arrhythmia, water retention, diabetes (including gestational diabetes), obesity, peripheral arterial disease, cerebrovascular accidents, transient ischemic attacks, traumatic brain injuries, amyotrophic lateral sclerosis, burn injuries (including sunburn) and preeclampsia. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.L'invention concerne des bioconjugués comprenant un polypeptide synthétique de formule (I') ou un amide, un ester ou un sel de celui-ci, dans laquelle X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, X9, X10, X11, X12 et X13 ont la signification indiquée dans la description et un fragment prolongeant la demi-vie, le peptide et le fragment prolongeant la demi-vie étant liés par covalence ou fusionnés, éventuellement par l'intermédiaire d'un lieur. Les polypeptides sont des agonistes du récepteur APJ. L'invention concerne également un procédé qui permet de fabriquer lesdits bioconjugués, ainsi que leurs utilisations thérapeutiques, notamment dans le traitement ou la prévention de l'insuffisance cardiaque décompensée aiguë (ICDA), l'insuffisance cardiaque chronique, l
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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