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DÉRIVÉ DE MORPHINANE
专利权人:
NAGASE, Hiroshi;学校法人北里研究所;NIPPON CHEMIPHAR CO., LTD.;THE KITASATO INSTITUTE;長瀬博;NAKATA, Eriko;FUJII, Hideaki;藤井秀明;日本ケミファ株式会社;中田恵理子
发明人:
NAGASE, Hiroshi,長瀬博,FUJII, Hideaki,藤井秀明,NAKATA, Eriko,中田恵理子
申请号:
JPJP2012/051741
公开号:
WO2012/102360A1
申请日:
2012.01.27
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
A morphinan derivative represented by general formula (I) or a pharmacologically acceptable acid addition salt thereof which is usable as an analgesic.In general formula (I): R1 represents C1-6 alkyl, C2-6 alkenyl, cycloalkylalkyl [said cycloalkylalkyl consisting of a C3-6 cycloalkyl moiety and a C1-3 alkylene moiety], aralkyl [said aralkyl consisting of a C6-10 aryl moiety and a C1-3 alkylene moiety], etc.;R2 represents C6-10 aryl, aralkyl [said aralkyl consisting of a C6-10 aryl moiety and a C1-3 alkylene moiety], etc.;R3 and R4 together form -O-(CHR6)m-O- [wherein R6 represents hydrogen, etc.; and m represents 1, etc.], etc.;R5 represents hydrogen, hydroxy, etc.;X represents O or CH2;A represents CH2 or C=O; andB represents C=O or a bond, provided that when A is C=O, B is a bond.La présente invention concerne un dérivé de morphinane représenté par la formule (I) ou un sel d'addition d'acide de celui-ci acceptable en pharmacologie qui peut être utilisé comme un analgésique. Dans la formule générale (I): R1 représente alkyle C 1-6, alcényle C2-6, cycloalkylalkyle [ledit cycloalkylalkyle étant constitué d'une fraction cycloalkyle C3-6 et d'une fraction alkylène C1-3], aralkyle [ledit aralkyle étant constitué d'une fraction aryle C6-10 et d'une fraction alkylène C1-3] ; R2 représente aryle C6-10, aralkyle [ledit aralkyle étant constitué d'une fraction aryle C6-10 et d'une fraction alkylène C1-3] ; R3 et R4 forment ensemble -O-(CHR6)m-O- [où R6 représente hydrogène et m représente 1] ; R5 représente hydrogène, hydroxy ; X représente O ou CH2; A représente CH2 ou C=O; B représente C=O ou une liaison, à condition que lorsque A est C=O, B est une liaison.次の一般式(I)  (式中、R1はC1-6アルキル、C2-6アルケニル、シクロアルキルアルキル(シクロアルキル部分はC3~6で、アルキレン部分はC1~3)、又はアラルキル(アリール部分はC6~10で、アルキレン部分はC1~3)他を表し、 R2はC6-10アリール又はアラルキル(アリール部分はC6~10で、アルキレン部分はC1~3)他を表し、 R3及びR4は一緒になって、-O-(CHR6)m-O-他を形成し、 R6は水素他を表し、mは1他を表す。 R5は水素又はヒドロキシ他を表し、 XはO又はCH2を表し、 AはCH2又はC=Oを表し、 そして、BはC=O又は結合手を表す。 但し、AがC=Oの場合は、Bは結合手
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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