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POLYPEPTIDE ET PROCÉDÉ D'IMAGERIE
专利权人:
国立大学法人京都大学;ARKRAY, INC.;アークレイ株式会社;KYOTO UNIVERSITY
发明人:
SAJI Hideo,佐治英郎,INAGAKI Nobuya,稲垣暢也,KIMURA Hiroyuki,木村寛之,TOYODA Kentaro,豊田健太郎,MATSUDA Hirokazu,松田洋和,IOROI Mikako,五百蔵美佳子,KON Asami,今麻実
申请号:
JPJP2013/082249
公开号:
WO2014/084372A1
申请日:
2013.11.29
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要:
Provided is a peptide that is usable as an imaging probe targeting GLP-1R.In one embodiment, provided is a polypeptide represented by formula (3).Xaa1-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser (3) (SEQ ID NO:3)In formula (3), Xaa1 represents aspartic acid to the α-amino group of which a group -Y-X' is attached [wherein: X' comprises a chelating moiety and a radionuclide metal that is chelated by the chelating moiety, and the chelating moiety is diethylenetriaminepentaacetic dianhydride (DTPA) or 1,4,7-triazacyclononnane-N,N',N"-triacetic acid (NOTA); and Y is a linker that contains a group selected from the group consisting of -CH2-(C6H4)-, -NH-C(=S)-, -NH-(CH2)5-C(=O)- and a combination thereof].L'invention concerne un peptide qui peut être utilisé comme sonde d'imagerie ciblant GLP-1R. Dans un mode de réalisation, l'invention concerne un polypeptide représenté par la formule (3).Xaa1-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser (3) (SEQ ID NO:3)Dans la formule (3), Xaa1 représente un acide aspartique sur le groupe α-amino duquel est attaché un groupe -Y-X' [dans lequel X' comprend une partie chélatante et un métal radionucléide qui est chélaté par la partie chélatante, et la partie chélatante est l'acide diéthylènetriaminepentaacétique (DTPA) ou l'acide 1,4,7-triazacyclononnane-N,N',N"-triacétique (NOTA) ; et Y est un lieur qui contient un groupe choisi dans l'ensemble consistant en -CH2-(C6H4)-, -NH-C(=S)-, -NH-(CH2)5-C(=O)- et une combinaison de ceux-ci].GLP-1Rのイメージングプローブとして使用できるペプチドを提供する。 一態様において、下記式(3)で表されるポリペプチドに関する。 Xaa1-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser(3)(配列番号3) 式(3)において、Xaa1は、α-アミノ基に-Y-X'基が結合したアスパラギン酸であり、X'は、キレート部と前記キレート部でキレートされた放射性金属核種とを含み、前記キレート部は、diethylenetriaminepentaacetic dianhydride(DTPA)、又は1,4,7-triaza
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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