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HBV ASSAY
专利权人:
BALDWIN; John J.
发明人:
BALDWIN, John J.
申请号:
USUS2015/016110
公开号:
WO2015/126808A2
申请日:
2015.02.17
申请国别(地区):
WO
年份:
2015
代理人:
摘要:
This invention relates to the discovery that members of the pyrrolotriazinyl class of IGF-1R kinase inhibitors also are inhibitors of the NCTP transporter and block taurocholic acid entry into hepatocytes. An IGF-1R kinase inhibitor such as described in U.S.P. 7,534,792, especially BMS-754807, blocks the NTCP transporter and is therefore useful in preventing Hepatitis B disease, cirrhosis, and hepatic cellular cancer. This preferred compound is (S)-1-(4-(5-cyclopropyl-1H-pyrazol-3-ylamino)pyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-yl)-N-(6-fluoropyridin-3-yl)-2-methylpyrrolidine-2-carboxamide.La présente invention concerne la découverte selon laquelle des membres de la classe pyrrolotriazinyl des inhibiteurs de la kinase IGF-1R sont également des inhibiteurs du transporteur du NCTP et bloquent lentrée de lacide taurocholique dans les hépatocytes. Un inhibiteur de la kinase IGF-1R, tel que celui décrit dans USP 7 534 792, notamment BMS -754807, bloque le transporteur NTCP, et se révèle ainsi utile dans la prévention de lhépatite B, de la cirrhose, et du cancer des cellules hépatiques. Ce composé préféré est (S)-1-(4-(5-cyclopropyl-1H-pyrazol-3-ylamino)pyrrolo[1,2-f][1,2,4] triazin-2-yl)-N-(6-fluoropyridin-3-yl)-2-méthylpyrrolidine-2-carboxamide.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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