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COMPOSÉS POUR L'ADMINISTRATION DE MÉDICAMENT CIBLÉE ET L'AUGMENTATION DE L'ACTIVITÉ ARNSI
专利权人:
Nitto Denko Corporation
发明人:
申请号:
EP12728010.5
公开号:
EP2718261A2
申请日:
2012.06.08
申请国别(地区):
EP
年份:
2014
代理人:
摘要:
Here described are compounds of formula I: wherein R 1 and R 2 is independently selected from a group consisting of C 10 to C 18 alkyl, C 12 to C 18 alkenyl, and oleyl group; wherein R 3 and R 4 are independently selected from a group consisting of C 1 to C 6 alkyl, and C 2 to C 6 alkanol; wherein X is selected from a group consisting of -CH 2 -, -S-, and -O- or absent; wherein Y is selected from -(CH 2 ) n , -S(CH 2 ) n , - O(CH 2 ) n -, thiophene, -SO 2 (CH 2 ) n -, and ester, wherein n = 1-4; wherein a = 1-4; wherein b=1-4; wherein c=1-4; and wherein Z is a counterion; and compounds consisting of the structure (targeting molecule) m -linker-(targeting molecule) n , wherein the targeting molecule is a retinoid or a fat soluble vitamin having a specific receptor on the target cell; wherein m and n are independently 0, 1, 2 or 3; and wherein the linker comprises a polyethylene glycol (PEG) or PEG-like molecule, as well as compositions and pharmaceutical formulations including one or both of these compounds which are useful for the delivery of therapeutic agents; and methods of using these compositions and pharmaceutical formulations.La présente invention concerne des composés de formule I : R1 et R2 étant indépendamment choisis dans un groupe constitué d'un groupe alkyle en C10 à C18, alcényle en C12 à C18, et oléyle ; R3 et R4 étant indépendamment choisis dans un groupe constitué d'un alkyle en C1 à C6, et un alcanol en C2 à C6 ; X étant choisi dans un groupe constitué de -CH2-, -S-, et -O- ou absent ; Y étant choisi parmi -(CH2)n, -S(CH2)n, -O(CH2)n-, thiophène, -SO2(CH2)n-, et ester, où n = 1 à 4 ; où a = 1 à 4 ; où b = 1 à 4 ; où c = 1 à 4 ; et où Z est un contre-ion ; et des composés constitués de la structure (molécule de ciblage)m-lieur-(molécule de ciblage)n, la molécule de ciblage étant un rétinoïde ou une vitamine liposoluble ayant un récepteur spécifique sur la cellule cible ; m et n étant indépendamment 0, 1, 2 ou 3 ; et le lieur comp
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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