The present invention relates to the field of medical technology, and in particular, to a variety of substituted N-(5-(quinolin-6-yl)pyridin-3-yl)benzsulfamide derivatives represented by formula (1) (groups therein are as defined in the specification). The compounds according to the present invention have favorable anti-tumor activity against human lung cancer, colon cancer, liver cancer, breast cancer and glioblastoma multiforme, which contribute to development of highly effective, low toxic and high specific anti-tumor drugs, and have high value of development. The present invention also relates to a composition, preparation method and use thereof in the preparation of anti-tumor drugs.Linvention se rapporte au domaine des techniques médicales et concerne notamment une variété de dérivés de N-(5-(quinolin-6-yl)pyridin-3-yl)benzsulfamide correspondant à la formule (1) (les groupes quelle comprend étant définis dans la spécification). Ces composés ont une activité anti-tumorale favorable contre le cancer du poumon, le cancer du colon, le cancer du foie, le cancer du sein et les multiformes de glioblastome, ce qui contribue au développement de médicaments anti-tumoraux grandement efficaces, faiblement toxiques et dune grande spécificité, qui possède une valeur de développement élevée. La présente invention concerne également une composition, un procédé de préparation de celle-ci et son utilisation dans la préparation de médicaments anti-tumoraux.