SURLERAUX DOMINIQUE LOUIS NESTOR GHISLAIN,VENDEVILLE SANDRINE MARIE HELENE,VERSCHUEREN WIM GASTON,DE BETHUNE MARIE-PIERRE T M M G,DE KOCK HERMAN AUGUSTINUS,TAHRI ABDELLAH
申请号：
CY091100774
公开号：
CY1109247T1
申请日:
2009.07.21
申请国别(地区):
CY
年份:
2014
代理人:
摘要：
Η παρούσα εφεύρεση αναφέρεται σε ενώσεις που έχουν τον τύπο Ν-οξειδίων (I), αλάτων, στερεοισομερικών μορφών, ρακεμικών μιγμάτων, προφαρμάκων, εστέρων και μεταβολιτών αυτών, όπου το R1 και το R8 είναι το καθένα Η, προαιρετικά υποκατεστημένο C1-6αλκυλ, C2-6αλκενυλ, C3-7κυκλοαλκυλ, αρυλ, Het1, Het2· το R1 μπορεί επίσης να είναι μία ρίζα του τύπου (R11aR11b)NC(R10aR10b)CR9-· το t είναι 0, 1 ή 2• το R2 είναι Η ή C1-6αλκυλ• το L είναι -C(=O)-, -O-C(=O)-, -NR8-C(=O)-, -Ο-C1-6αλκανοδιυλ-C(=Ο)-, -NR8-C1-6 αλκανοδιυλ -C(=Ο)-, -S(=Ο)2-, -Ο-S(=Ο)2-, -NR8-S(=Ο)2• το R3 είναι Cl-6αλκυλ, αρυλ, C3-7κυκλoαλκυλ, C3-7 κυκλoαλκυλ C1-4αλκυλ, ή αρυλC1-4αλκυλ• το R4 είναι Η, C1-4 αλκυλ OC(=Ο), καρβοξυλ, αμινο(C=Ο), μονο- ή δι(C1-4αλκυλ)αμινοC(=O), C3-7κυκλοαλκυλ, C2-6αλκεvυλ, C2-6αλκυvυλ ή προαιρετικά υποκατεστημένο C1-6αλκυλ· τα R5 και R6 είναι Η ή C1-6αλκυλ. Αναφέρεται περαιτέρω στη χρήση τους ως αναστολείς πρωτεάσης HIV ευρέως φάσματος, σε διαδικασίες για την παρασκευή τους καθώς και σε φαρμακευτικές συνθέσεις και διαγνωστικά κιτ που τις περιέχουν. Επίσης αναφέρεται σε συνδυασμούς αυτών με ένα άλλο αντι-ρετροϊικό παράγοντα και στη χρήση τους σε δοκιμασίες ως ενώσεις αναφοράς ή ως αντιδραστήρια.This invention refers to compounds having the N-oxide type (I),salts,solid forms,rachemic mixtures,scaffolding,esters and their metabolites,where R1 and R8 are each H,optional C1-6alkyl substrate,C2-6alkenyl,C3-7cyclohalkyl,Earl,Het1, Het2； R1 may also be a type root (R11aR11b)NC(R10aR10b)CR9； t is 0, 1 or 2； R2 is H or C1-6alkyl； L is -C(O)-,O-C(=O)-,NR8-C(=O)-,O-C1-6alkanediyl-C(=O)-,-NR8-C1-6 alkanediyl -C(=O)-,S(=O)2-,O-S(=O)2-,-NR8-S(=O)2 The R3 is Cl-6alkyl,Earl,C3-7cyclohalkyl,C3-7 cyclohalkyl C1-4alkyl,or HarleC1-4alkyl The R4 is H,C1-4 alkyl OC(=O),carboxyl,amino(C=O),mono- or di(C1-4alkyl)aminoC(=O),C3-7cyclohalkyl,C2-6alkenyl,C2-6alkyl or alternatively substituted C1-6alkyl； R5 and R6 are H or C1-6alkyl. It further refers to their use as broad-spectrum HIV protease inhibitors,in proced
