The invention relates to the new, asymmetrically substituted derivatives of 2,7-dihydro-3H-dibenzo[de,h]cinnoline-3,7-dione and their use as cytostatics exhibiting activity against tumor cells, especially against cells with multidrug resistance (MDR). In particular, the invention concerns derivatives of 2,7-dihydro-3H-dibenzo[de,h]cinnoline-3,7-dione represented by the general formula (I).Linvention concerne les nouveaux dérivés à substitution asymétrique de 2,7-dihydro-3H-dibenzo[de,h]cinnoline-3,7-dione et leur utilisation comme cytostatiques présentant une activité à lencontre des cellules tumorales, notamment contre des cellules à multirésistance aux médicaments (MDR). En particulier, linvention porte sur des dérivés de 2,7-dihydro-3H-dibenzo[de,h]cinnoline-3,7-dione représentés par la formule générale (I).