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COMPOSÉS DE 2-OXOTHIATOLE AYANT UNE ACTIVITÉ EN TANT QU'INHIBITEURS DE CPLA2 POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES INFLAMMATOIRES ET DE TROUBLES HYPERPROLIFÉRATIFS
专利权人:
AVEXXIN AS
发明人:
JOHANSEN, Berit,SANDBERG, Marcel,AUKRUST, Inger-Reidun,KOKOTOS, George,EVENÄS, Johan,BRIMERT, Thomas,KILDAHL-ANDERSEN, Geir
申请号:
EPEP2015/067836
公开号:
WO2016/016472A1
申请日:
2015.08.03
申请国别(地区):
EP
年份:
2016
代理人:
摘要:
A compound of formula (I') wherein R6 is H, C1-6alkyl, -(CH2)pCOOH, -(CH2)pCOOC1-6alkyl, - (CH2)pCONH2, -(CH2)pCONHC1-6alkyl, -(CH2)pCON(C1-6alkyl)2, R7 is as defined for R6; or and R7 taken together with the atoms joining them can form a 6-membered aromatic or non aromatic, saturated or unsaturated, carbocyclic or heteroatom containing (e.g. O, N or S containing) ring optionally substituted by up to 4 groups R8; each R8 is defined as for R6 or is oxo; R10 is C1-6 alkyl Ar is a C6-14 aryl group, wherein the aryl group may be optionally substituted (preferably in the meta or para position relative to O) with one or more R9 groups; each R9 is halo, OH, CN, nitro, NH2, NHC1-6alkyl, N(C1-6alkyl)2, haloC1-6alkyl, C6-10 aryl group, C7-12 arylalkyl, a C1-10alkyl group, C2-10-mono or multiply unsaturated alkenyl group, OC1-10alkyl group, SC1-10alkyl group -OC1-10alkyl-O-C10alkyl, -C1-10alkyl-O-C1-10alkyl, -OC2-10-mono or multiply unsaturated alkenyl group, OAr2, O(CH2)qAr2, SAr2 or S(CH2)qAr2; wherein Ar2 is phenyl, optionally substituted with one or more of halo, trihalomethyl, C1-10-alkoxy, or C1-10 alkyl; each q is 1 to 3, preferably 1; each p is 0 to 3; or a salt, ester, solvate, N-oxide, or prodrug thereof.L'invention concerne un composé de formule (I') dans lequel R6 représente H, alkyle en C1-6, -(CH2)pCOOH, -(CH2)pCOO(alkyle en C1-6), -(CH2)pCONH2, -(CH2)pCONH(alkyle en C1-6) ou -(CH2)pCON(alkyl en C1-6)2, R7 est tel que défini pour R6 ; ou un R7 pris conjointement avec les atomes les reliant peut former un cycle à 6 chaînons carbocyclique ou contenant des hétéroatomes (par exemple contenant O, N ou S), saturé ou insaturé, aromatique ou non aromatique, éventuellement substitué par jusqu'à 4 groupes R8 ; chaque R8 est tel que défini pour R6 ou représente un groupe oxo ; R10 représente un groupe alkyle en C1-6 ; Ar représente un groupe aryle en C6-14, le groupe aryle pouvant être éventuellement substitué (de préférence en position méta ou para par rapport à O) par un
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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