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PROTEASE INHIBITORS
专利权人:
发明人:
申请号:
HK11108508.5
公开号:
HK1154384A
申请日:
2011.08.15
申请国别(地区):
HK
年份:
2012
代理人:
摘要:
Compounds of the formula II, wherein R3 is C1-C3 alkyl or C3-C6 cycloalkyl, either of which is optionally substituted with one or two methyl and/or a fluoro, trifluoromethyl or methoxy, when R3 is C3-C6 cycloalkyl it may alternatively be gem substituted with fluoro R4 is methyl or fluoro m is 0, 1 or 2 E is a bond, or thiazolyl, optionally substituted with methyl or fluoro A1 is CH or N, A2 is CR6R7 or NR6, provided at least one of A1 and A2 comprises N n is 0 or 1 such that the ring containing A1 and A2 is a saturated, nitrogen-containing ring of 5 or 6 ring atoms R6 is H, C1-C4 alkyl, C1-C4 haloalkyl, C1-C3 alkyl-O-C1-C3 alkyl, or when A2 is C, R6 can also be C1-C4 alkoxy or F R7 is H, C1-C4 alkyl or F or a pharmaceutically acceptable salt, N-oxide or hydrate thereof, have utility in the treatment of disorders characterized by inappropriate expression or activation of cathepsin K, such as osteoporosis, osteoarthritis, rheumatoid arthritis or bone metastases.Linvention porte sur des composés représentés par la formule II, dans laquelle R3 représente alkyle en C1-C3 ou cycloalkyle en C3-C6, lun et/ou lautre étant facultativement substitués par un ou deux méthyles et/ou un fluoro, trifluorométhyle ou méthoxy, lorsque R3 représente cycloalkyle en C3-C6 il peut en variante être gem-substitué par fluoro R4 représente méthyle ou fluoro m représente 0, 1 ou 2 E représente une liaison ou thiazolyle, facultativement substitué par méthyle ou fluoro A1 représente CH ou N, A2 représente CR6R7 ou NR6, à condition que A1 et/ou A2 comprennent N n représente 0 ou 1 de façon à ce que le noyau contenant A1 et A2 soit un noyau contenant de lazote saturé à 5 ou 6 atomes de cycle R6 représente H, alkyle en C1-C4, haloalkyle en C1-C4, (alkyl en C1-C3)-O-(alkyle en C1-C3), ou lorsque A2 représente C, R6 peut également représenter alcoxy en C1-C4 ou F R7 représente H, alkyle en C1-C4 ou F ou sur un sel, N-oxyde ou hydrate pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, lesquels sont uti
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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