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DÉRIVÉS 2-AMINO-BENZIMIDAZOLE ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE 5-LIPOXYGÉNASE ET/OU DE PROSTAGLANDINE E SYNTHASE
专利权人:
Qurient Co. Ltd.;Institut Pasteur Korea
发明人:
申请号:
EP15748009.6
公开号:
EP3177597A1
申请日:
2015.07.31
申请国别(地区):
EP
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention relates to benzimidazole derivatives having the general formula I, wherein n is 0 or 1; X1 and X2 are independently, at each occurrence, CR5 or N; Y is C1-C6 alkylene, wherein alkylene is optionally substituted with one to two C1-C3 alkyl groups; R1 is selected from the group consisting of hydrogen, halogen, C1-C6 alkoxy, -NH2, -NHR6, -NR7R8 and -NH-(R9)n-R10, n being 0 or 1; R2 is selected from the group consisting of hydrogen, halogen, C1-C6 alkyl, -NH2, -NHR6, - NR7R8 and -NH-(R9)n-R10; R3 is selected from the group consisting of hydrogen, hydroxyl, OR11, -NR7R8, C1-C6 alkoxy, C1-C6 alkyl, C3-C10 cycloalkyl, C1-C3 haloalkyl, -C(O)NHR11, aryl, heteroaryl and heterocyclyl, wherein each of said cycloalkyl, aryl, heteroaryl and heterocyclyl is optionally and independently substituted with one to four Ra groups; and R4 is selected from the group consisting of -NH2, -N(R12)(V)pR13, - NH(V)p-OR14, -NHC(O)R15, and groups of formula la shown below, and their use in the treatment of diseases, in particular inflammatory diseases, cancer, stroke and/or Alzheimer's disease.La présente invention concerne des dérivés benzimidazole ayant la formule générale I, dans laquelle n est 0 ou 1 ; X1 et X2 sont indépendamment, à chaque occurrence, CR5 ou N ; Y est un alkylène en C1-C6, l'alkylène étant éventuellement substitué par un à deux groupes alkyle en C1-C3 ; R1 est choisi dans le groupe constitué par un hydrogène, un halogène, un alcoxy en C1-C6, -NH2, -NHR6, -NR7R8 et -NH-(R9)n-R10, n étant 0 ou 1 ; R2 est choisi dans le groupe constitué par un hydrogène, un halogène, un alkyle en C1-C6, -NH2, -NHR6, -NR7R8 et -NH-(R9)n-R10 ; R3 est choisi dans le groupe constitué par un hydrogène, un hydroxyle, OR11, -NR7R8, un alcoxy en C1-C6, un alkyle en C1-C6, un cycloalkyle en C3-C10, un halogénoalkyle en C1-C3, -C(O)NHR11, un aryle, un hétéroaryle et un hétérocyclyle, dans lequel chacun desdits cycloalkyle, aryle, hétéroaryle et hétérocyclyle est éventuellement et in
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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